利用各种来源的化学物质及其加工品，将有害生物控制在经济为害水平以下的防治方法。

公元前9世纪荷马的著名诗篇中已有使用硫磺消毒的记载，公元1世纪中国和希腊已知砷化合物的毒性。中国唐昭宗时期（889～904）已用雄黄（硫化砷）防治果园害虫。但科学的化学防治法乃奠基于19世纪。19世纪中期在农业上出现了大量使用化学物质的热潮。1882年米亚尔代（P.M.Alexis Millardet）研究阐明了波尔多液防治葡萄霜霉病的原理，并发现了药液的喷撒质量对防治效果至关重要。在他的倡导下诞生了最早的农用喷雾器械。从而结束了漫长历史时期中凭经验施药的药物防治方法，开创了近代科学的化学防治法的新时期。20世纪80年代以前，砷制剂、氟制剂、硫制剂、氢氰酸、二硫化碳、铜和汞的无机化合物以及矿物油制剂等先后发展成为可进行工业化生产的农药产品，构成了第一代化学农药——无机化学农药。欧洲于1939年合成滴滴涕，40年代，滴滴涕、六六六用于防治卫生和农业害虫的成功，以及二次大战中斯拉德尔（G.Schrader）对有机磷农药的开发研究，把化学农药推向了有机合成农药的新时期。50年代以来广谱性合成农药如有机氯、有机磷、氢基甲酸酯类、有机氮等，70年代以后高效、低毒的农药，如拟除虫菊酯类、激素类、印楝素等农药也相继迅速发展；使化学农药在二次大战后的近40年中出现了空前大发展的局面。农药的使用技术和喷撒手段也充分应用了机械工业的新成就以及雾化理论和新技术，产生了弥雾法、气雾法、低容量和超低容量喷撒技术以及可控雾滴喷撒技术，并使农药的单位面积喷撒量大幅度下降到每亩500毫升以下。农药及喷撒器械的生产已成为重要工业生产部门。各国都设有专门机构管理农药的生产、检验、使用和监测等工作。毒理学的发展使化学防治的原理能够从分子生物学的水平加以阐明。60年代以来，环境毒理学的发展和超微量分析技术的进步，则为农药在环境中的动向和监测提供了科学依据；生物最佳粒径理论的提出，为提高农药的靶标命中率奠定了理论基础，并由此产生了可控雾滴喷撒技术。静电喷撒技术已进入实际应用阶段，药剂在作物上的沉积效率可提高到90%以上，并能获得多向沉积的效果。70年代遥感遥测技术开始作为一种先进的监控手段，为农药的合理使用和监测提供可靠的依据。80年代化学防治将可从有害生物综合治理信息系统中获得必要的信息，使农药的使用更为合理有效。

中国的农药生产和化学防治害虫从50年代初开始进入大发展时期，到60年代已取得显著进步。农药和喷药器械已成为重要的农业生产资料（见）。

化学防治的基本原理有三个方面：

直接杀死有害生物，使其种群密度迅速下降。这是化学防治速效性的基础。杀伤作用有两种方式：①生理杀伤作用，损伤害虫机体的生理生化过程，使之丧失生命力。害虫体内一切生命过程所赖以进行的部分，都可成为化学药剂的袭击靶标，生理杀伤取决于药物的化学结构和生理活性。对害虫各种酶系的抑制和破坏，是多数生理杀伤作用的生化基础。如昆虫神经系统的胆碱酯酶是有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的主要靶标。神经系统的生理电传导、体壁几丁质的形成、三羧循环等各种生理和代谢过程，也是重要的靶标部位。②物理、机械杀伤作用，使害虫遭受机械损伤而死亡。如矿物油类、肥皂及某些表面活性剂，对某些害虫能造成机械的窒息。矿物油类、有机溶剂对于生物表皮蜡质保护层具有溶蚀作用。碱性农药如石硫合剂、松脂合剂等所产生的强碱性，对一些昆虫的体壁也具有腐蚀作用，固体农药制剂的矿物性填料，如具有一定的硬度和细度，对昆虫体壁也可造成机械磨损，导致机体失水而死亡。

对有害生物的生命过程产生阻抑。如拒食剂、驱避剂等药剂并不直接杀伤害虫，但可阻断其生命活动的某一环节，导致逐渐衰亡或丧失为害能力。

改变害虫的习性或生理生化特性，使之丧失或降低对农作物的为害能力。①昆虫激素和信息素。昆虫体内的生理生化过程受昆虫激素的控制和调节（如保幼激素、蜕皮激素等），昆虫种群内部的联系则依靠各种信息素（如外激素）。分离并模拟合成此类激素和信息素，施放在昆虫生活环境中，可以干扰其发育进程、习性和行为，扰乱种群内正常的信息联系，从而控制种群的发展。②化学不育（见）。

有两类防治途径和五种用药方法。

化学防治包括两类基本途径：①对作物的防护性处理。一般是用适当的药剂处理作物或其生存环境，使害虫不能侵害作物。如播种前的药剂拌种（或种衣处理）、土壤药剂处理以及果树涂干等，残效性接触杀虫剂、拒食剂、驱避剂的使用也属此范畴。这类药剂应具有适当的残效期；②对害虫的歼除。当害虫种群已在作物上或其周围环境中形成，有可能或已经危害作物及其产品时，用速效性化学药剂歼除。此类药剂应具较高的击倒和杀伤力，不要求残效过长。

农药的单位面积用药量比较低，每亩1～100克不等，农药应达到一定的分散度，以增加同生物靶标的接触机会。具体用药方法有5种：

固态农药粉碎到一定细度（一般应通过250目以上的筛网）成为粉剂，用喷粉器械进行喷撒。超筛网目的粉粒（即粒径细于44微米的粉粒）能更好地发挥药效。由于喷粉法的粉粒飘移散失现象比较严重，使用范围已显著缩小。

用压力（液压或气压）或离心力使药液通过适当的机械部件分散成为雾珠。根据雾化的程度和单位面积喷雾量，分为：①高容量喷撒法（HV）。每公顷喷雾量500升以上，雾滴直径在200～1000微米；②低容量喷撒法（LV）。每公顷喷雾量5～50升，雾滴直径100～300微米；③超低容量喷撒法（ULV）。每公顷喷雾量小于5升，雾滴直径在50～80微米。喷雾法的药液在植物上的沉积率和回收率，高于喷粉法，特别是低容量和超低容量的细喷雾，沉积率和回收率很高。

药剂经过适当的方法而分散成气溶胶的状态，称为烟雾。烟和雾本是固体微粒和液体微粒分别在大气中的气溶胶态高分散系。农药中的烟和雾，往往是液态和固态微粒混存，所以统称为烟雾（smog）。根据制备方法的不同，烟雾的细度可达0.01～1微米（燃烧法烟剂）或1～20微米（分散法雾剂）。烟雾法受气流的影响较大。通常在特定的空间如仓库、温室、塑料大棚或森林、果园等郁闭良好的地方使用，可取得较好的效果。烟雾的运动扩散能力很强，飘移距离很远，大田使用时应选择地面形成逆温条件（多在傍晚和早晨）和掌握烟雾的流动规律（风向、风速），并严格选择农药品种。

用气态农药熏杀害虫的方法。根据使用地点和条件，有仓库熏蒸、帐幕熏蒸、减压熏蒸（真空熏蒸）、土壤熏蒸等，使用时，都应有适当的密闭条件以保持熏蒸剂的气体浓度，防止有毒气体逸入大气中。粮食防虫和港口检疫处理中使用熏蒸法较为普遍。

用药粉拌在种子表面和用药水浸泡种子，对种子进行保护和消毒。苗木有时也采用浸苗。内吸性农药的使用扩大了拌种和浸种的使用技术。用内吸性农药颗粒剂与种子同时施入土壤，种子可在较长时间内吸收药剂而对地上部害虫产生杀伤作用。把一种或多种农药与粘合剂混合后涂布在种子表面，形成药膜或药壳，称为种衣法。药壳种衣可改变种子外形，使表面粗糙的种子获得光滑的外壳，从而便于机械播种。此外还有植物茎干处理（包扎、涂茎、刷白、注射）、设置防虫药带、稻田深层施药等方法。近年随着地膜的发展和利用，已能把某些农药涂布在地膜上，使地膜兼具抑制土中病虫害和杂草的功效。农药的多品种使用，发展甚快。混配制剂可兼治多种病虫及杂草，减少喷次，可防止或延缓病、虫对一种农药产生抗药性。某些药剂的混配，可产生增效作用。

化学杀虫剂（chemical insecticide）的严格含义是指能直接杀死昆虫的化学物质。广义的杀虫剂也将某些特异性药剂包括在内。杀螨剂（acaricide）则指能杀螨类的化学药剂。

与虫体接触即能使昆虫中毒，拟除虫菊酯类、有机氯类及有机磷类杀虫剂都是典型的接触杀虫剂。接触杀虫剂一般应具备较强的亲脂性，以利于药剂通过昆虫的亲脂性上表皮；也有些接触杀虫剂能通过体壁上的孔道进入体内，对亲脂性无特别要求。接触杀虫剂须与飞翔或爬行的害虫充分而有效的接触始能奏效。低容量、超低容量喷撒法以及油雾法、烟雾法能够获得较好的效果。采用常量喷雾法和喷粉法则要求药剂在作物上沉积均匀，达到一定的沉积密度。

药剂被昆虫吞食后通过消化道吸收而致毒。无机的砷酸盐、亚砷酸盐类及氟化合物是典型的胃毒杀虫剂。有些接触杀虫剂往往兼具一定的胃毒作用。药剂的粉粒细度和粘着性对胃毒杀虫效果影响较大。

药剂产生的气体通过昆虫的呼吸系统进入虫体而致毒。熏蒸剂须具有良好的气化能力。氯化苦、溴甲烷、氢氰酸、二氯乙烷等是典型的熏蒸剂。磷化铝则须吸收空气中的湿气，释放出磷化氢气体才能熏蒸杀虫。

药剂可被植物吸收并输导至害虫为害的部位，被害虫摄食而发生致毒作用。如内吸磷、磷胺、克百威、杀虫丹等。药剂在植物体内的输导分为向顶性输导和向基性输导，现有的内吸性杀虫剂主要是向顶性输导作用。在叶片上内吸杀虫剂的吸收和输导有明显的方向性。根系和茎干部也可内吸，故可采取浇灌、涂茎、茎干包扎及叶部喷雾等方法使用。

对于昆虫具有某些独特作用方式的化学药剂：①拒食剂（antifeedant），可导致昆虫停止取食。一类是在进入消化道后引起拒食，如杀虫脒。另一类在接触昆虫的某些感觉器官后即能使昆虫拒食，如印楝素。②驱避剂（repellent），可驱使昆虫避逃。如避蚊胺、驱蝇定、牛蝇畏、驱虫亚砜等。③性诱剂（sexual attractant），模拟昆虫性外激素（pheromone）合成的化学药剂，可用于诱杀雄虫，以控制种群发展；亦用于迷向法导致种群活动失常，已发现多种昆虫的性信息素可用于控制种群的活动和发展，并已模拟合成。④绝育剂（见）。

如杀螨醇、杀螨酯、三氯杀螨砜、敌螨丹等，大多专用于防治螨类。许多有机磷杀虫剂兼具杀螨作用并有良好的内吸活性。克死螨、双甲脒等除杀螨作用外，并能兼治多种害虫。无机硫化合物也是有效的杀螨剂。