由微生物产生的、在低浓度下对其他微生物的生长有抑制或杀灭作用的一类化学物质。它是控制人、畜传染病，抗肿瘤及用来防治植物病虫害等的重要药物。少数动植物也可产生抗生素，有些抗生素现已可用化学合成和半合成方法获得。

人们发现的第一个抗生素是青霉素，它是第二次世界大战期间由于需要有效的抗感染药剂而发展起来的。事实上这些物质的作用早在19世纪70年代发现微生物之间的拮抗现象后就开始有所认识。至1942年瓦克斯曼（S.A.Waksman）在多年观察这些作用的活性后才采用了抗生素一词。虽然1928年弗莱明（A.Fleming）已经发现青霉素，但由于尚未证实这种天然来源的抗微生物药剂能对人和动物全身感染发挥效力，因此并没有充分认识它的重要性，直至战争的压力刺激了防治传染病药剂的研究，弗洛里（H.W.Florey）及其同事钱恩（E.B.Chain）才提取出青霉素的精制品并成功地证明了青霉素治疗的效力。1943年瓦克斯曼发现第二个抗生素——链霉素，继而又观察分离出的杆菌肽、新霉素、多粘菌素、氯霉素、金霉素、土霉素及其他抗生素的作用之后，抗生素的全部重要性才显示出来。随着抗生素在化学治疗中获得成功之后，相继还发现它们在植物保护、动物饲养、食品保藏等方面也有广泛的用途。迄今世界上已发现4000余种抗生素，实际应用于农牧业上的约有30余种。

抗生素这类化合物并不属于同一个类群，从化学观点来看，它们种类繁多，分子结构十分复杂，几乎包括有机化合物的全部领域，有些构成部分还是其他天然产物中没有的或很少发现的一些特殊结构类型，用一般方法很难合成。根据抗生素分子的化学结构，可把常见的主要抗生素划分五大类：

β-内酰胺类

主要含有β-内酰胺环和四氢噻唑环所组成的母核，称为6-氨基青霉烷酸（6-APA）。有青霉素、头孢霉素及它们的衍生物。

氨基糖苷类

含有以氨基环醇与氨基糖缩合而成糖苷结构。有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、春雷霉素和井岗霉素等。

四环类

以一个四直骈苯醯胺为母核。有四环素、土霉素和金霉素等。

大环内脂类

含有一个环状内脂为母体，通过羟基，以苷键和1～3个分子的糖相联结。根据母体结构不同，这类抗生素又可分为多氧大环内脂，如四抗菌素、红霉素（Erythremycin）、竹桃霉素等和多烯大环内脂，如制霉菌素、两性霉素B等。

多肽类

含有多种不同氨基酸，通过肽键将它们缩合成线状、环状或带侧链的环状多肽类化合物。分子量都较大，结构也较复杂。如多粘菌素、杆菌肽、放线菌素等。

选择性

抗生素具有的选择性是决定抗生素能否实际应用及其应用范围的重要特性。有应用价值的抗生素，绝大多数能有效地抑制病原微生物的生长，对宿主组织并无毒性或很少毒性。每种抗生素的作用对象都有一定范围，这种作用范围通常称为“谱”，如抑制微生物不同种类的称抗菌谱；抑制癌细胞种类的称抗癌谱；杀灭害虫种类的称杀虫谱等。各种抗生素的“谱”很不相同，就抗菌谱而言，有的只能对某一类病原菌有抑制作用，如青霉素G，只对革兰阳性菌有效；而四环类抗生素对多种类病原微生物，甚至原虫、病毒都有作用，也称为广谱抗生素。

能以较低的浓度抑制或杀死其他微生物

能在动植物体内经过吸收、运转、分布、灭活、排出等过程后仍然在机体内达到必要的抗菌浓度；在农业上使用的浓度比常用化学农药要低得多，所以抗生素对环境污染的可能性也就很小。

作用性质和一般消毒剂与杀菌剂有明显区别

一般消毒剂和杀菌剂如石炭酸、升汞和酒精等作用，均不具选择性，是作用到菌体上使细胞蛋白沉淀或变性而抑制其生长，这是一种物理化学作用；而抗生素则是干扰微生物细胞新陈代谢的某个或某几个环节，使其不能以正常的途径维持和延续生命活动而遭到抑制，是一种生物化学过程的作用。

耐药性

在人和动植物疾病的治疗中，抗生素和其他药物一样，会遇到病原菌的耐药性问题。有些菌株不但耐药程度高，而且对多种抗生素都有耐药性，这种现象称为交叉耐药性。由于耐药菌株的产生，会使抗生素的抗菌活性降低，甚至导致这一抗生素趋于无效。

因抗生素的种类而异，有的是抑菌，有的是杀菌，它们之间并没有截然的界线，这和作用的时间、浓度、敏感微生物种类及周围环境有密切关系。目前虽已了解一些关于各种抗生素阻抑微生物细胞新陈代谢途径而造成抑菌或杀菌的作用机制。但有许多抗生素抑制微生物生长的确切机制尚属未知。已知有些抗生素干扰微生物的生命过程，包括阻碍细胞壁合成，如多氧霉素、青霉素、杆菌肽等；影响原生质膜，如多粘菌素、制霉菌素、两性霉素等；抑制蛋白质合成，如链霉素、春雷霉素、灭瘟素S、氯霉素等；干扰核酸合成，如灰黄霉素、博来霉素等。

随着抗生素研究的不断深入，除医疗用途外，在农业上的应用也获得了迅速发展。

植物保护上的应用

可作为杀菌剂、杀虫剂和杀草剂。利用抗生素处理种子、块茎或块根，以防止植物生长中发病，或是在作物生长期中，通过喷洒抗生素或将抗生素注入植物根部或地上部分，以防治植物病害。有春雷霉素、井岗霉素、庆丰霉素、多氧霉素等。从放线菌的菌丝体中筛选获得的四抗生素是已经实用化的一种比较安全、且有强烈杀螨活性的杀虫抗生素，特别对果树上的红蜘蛛有很好的效果。由吸水链霉菌产生的抗菌代谢产物——双丙氨膦，具有强烈的广谱性杀草活性，是世界上第一个已经实用化的抗生素杀草剂，对单子叶和双子叶植物有效，可用于防治多种杂草。

畜牧业上的应用

①预防和治疗畜禽疾病。青霉素、四环类抗生素、链霉素、红霉素、氯霉素等用作治疗细菌性疾病、立克次体病、某些原虫性及病毒性疾病：②作为动物饲料添加剂。少量抗生素作为饲料添加剂，可以防病，提高饲料的利用率，刺激幼畜、幼禽的生长，这类抗生素是近几年来在世界范围内需要量增加最大的品种之一。目前，为了避免人畜共患病的耐药性菌株引起交叉感染而降低抗生素的疗效。已经筛选出专用抗生素作为饲料添加剂，如泰洛星、莫能菌素、阿弗麦菌素等。