由氨基糖和配基连结而成的苷类杀菌性抗生素。主要有由链丝菌产生的链霉素、卡那霉素、新霉素、巴龙霉素、春雷霉素及由小单孢菌属产生的庆大霉素。本类药物为性质稳定、耐热的碱性化合物,易溶于水,难溶于脂类,不溶于有机溶剂。体内过程本类药物内服不易被破坏,吸收极少,肠道内浓度较高,大部以原形由粪便排出;肌肉注射易吸收,30~60分钟血药浓度达峰值,有效浓度维持6~12小时。
由氨基糖和配基连结而成的苷类杀菌性抗生素。主要有由链丝菌产生的链霉素、卡那霉素、新霉素、巴龙霉素、春雷霉素及由小单孢菌属产生的庆大霉素。本类药物为性质稳定、耐热的碱性化合物,易溶于水,难溶于脂类,不溶于有机溶剂。
本类药物内服不易被破坏,吸收极少,肠道内浓度较高,大部以原形由粪便排出;肌肉注射易吸收,30~60分钟血药浓度达峰值,有效浓度维持6~12小时。可分布于体内各脏器及细胞外液,透过胎盘进入胎儿体内。肾脏浓度最高,胸腹腔液的浓度与血浓度相近,不易透入细胞内和血脑屏障。主要由肾小球滤过排泄,少量由胆汁和乳排出。
本类抗生素能与菌体核蛋白30S亚基结合,影响菌体蛋白的合成而呈现抗菌作用。对多种革兰氏阴性菌有强大的杀菌作用。巴氏杆菌、大肠埃希氏菌、布鲁氏菌、沙门氏菌、放线菌、变形杆菌等敏感。对葡萄球菌有效,尤以庆大霉素作用最强。对大多数革兰氏阳性菌的作用不如青霉素,对梭菌、真菌、立克次体、病毒等无效。庆大霉素和卡那霉素对绿脓杆菌作用最强。链霉素和卡那霉素对结核杆菌有效。敏感菌的药敏范围:庆大霉素为0.1~5微克/毫升,其他药物均为1~8微克/毫升。本类药物在低浓度时有抑菌作用,高浓度则有杀菌作用,弱碱性环境抗菌活性最强,杀菌速度随药物浓度升高而增加。对繁殖型细菌的杀菌作用比静息细菌更强。细菌对本类药物极易产生耐药性,其速度远较青霉素快。链霉素与双氢链霉素,卡那霉素与新霉素有完全交叉耐药性。链霉素与新霉素、卡那霉素间则有部分交叉耐药性。
本类抗生素主要能损害听神经,链霉素和庆大霉素影响耳前庭,卡那霉素和新霉素影响耳蜗。听觉损害一经出现,常不易完全恢复。对肾脏有一定的毒性作用,常见蛋白尿、管型尿,毒性以新霉素最强,卡那霉素次之,庆大霉素和链霉素较低。对骨骼肌的神经—肌肉接头部位有阻断作用,常出现呼吸抑制、肌肉无力、肢体瘫痪等症状。链霉素并可出现皮疹、发热、水肿、嗜酸性粒细胞增多等过敏反应。
本类抗生素是治疗革兰氏阴性杆菌所致疾病的主要药物,各药不宜联合应用。
主要用于治疗牛结核、巴氏杆菌病、仔猪白痢、副伤寒、放线菌病、钩端螺旋体病、牛弧菌性流产、禽传染性鼻炎,以及由各种敏感菌引起的呼吸道、泌尿道及肠道感染。
主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌或革兰氏阴性杆菌引起的败血症、肠道感染、尿路或肺部感染、禽霍乱、雏白痢、猪喘气病。
主要用于治疗败血症、肺炎、大面积烧伤、肠道及尿路感染。
主要用于治疗肠道、皮肤、粘膜及眼部感染。
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