一类化学合成的磺酰胺类药物。1932年德国化学家克拉勤（Klarer）和米区（Mietzsch）首次合成偶氮染料红色百浪多息。1935年多马克（Domagk）发现它能治疗小白鼠的溶血性链球菌感染。同年法国科学家催弗尔（Trefouoels）等证明百浪多息的有效抑菌化学基团为对位氨苯磺胺（磺胺）。此后陆续以磺胺为中心，合成3万余种毒性小疗效更好的磺胺药。磺胺药一般为白色或淡黄色晶粉，难溶于水，较易溶于稀碱。其弱碱性钠盐易溶于水，可供注射用。

磺胺类药物的基本结构为氨苯磺胺（简称磺胺）。其分子结构是由一个苯环连接磺酰胺基（N⁴）和对位氨基（N¹）而成。磺胺类药物的抗菌作用与结构有着密切的构效关系，磺酰胺基上的氢原子被嘧啶、噻唑、恶唑等杂环基团取代后，可获得抗菌作

磺胺类药物

表1 抗全身感染用磺胺

表2抗 肠道感染用磺胺

表3 供局部未用磺胺

用增强的系列衍生物。对位氨基（N′）上的氢原子被其他基团取代后，则抗菌作用降低，副作用减轻。磺胺类药物必需在体内解离成游离氨基时，才能发挥抗菌作用。

磺胺类药物的抗菌谱较广，能抑制大多数革兰氏阳性菌及某些阴性菌的生长繁殖。链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒杆菌、大肠杆菌高度敏感。葡萄球菌、肺炎杆菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、绿脓杆菌较敏感。对某些真菌、放线菌、衣原体及原虫也有抑制作用。磺胺喹噁啉、磺胺二甲氧嘧啶对球虫及磺胺嘧啶、磺胺-6-甲氧嘧啶对弓形体均有效。而磺胺药对结核杆菌、螺旋体、立克次体则无效。各种磺胺药对病原菌的抑菌作用存有差异，其抗菌作用强度顺序为磺胺-6-甲氧嘧啶＞磺胺甲基异噁唑＞磺胺异噁唑＞磺胺嘧啶＞磺胺甲氧嗪＞磺胺二甲氧嘧啶＞磺胺-5-甲氧嘧啶＞磺胺甲基嘧啶＞磺胺二甲基嘧啶＞4-磺胺-5，6二甲氧嘧啶＞磺胺。

磺胺药的化学结构与对氨苯甲酸（PABA）相似（图）。PABA是细菌合成叶酸的原料，叶酸又是合成核酸、保证细菌生长繁殖的必需物质。磺胺药能和PABA互相竞争细菌的二氢叶酸合成酶，磺胺药与二氢叶酸结合后，细菌不能利用PABA合成叶酸，影响了菌体蛋白及核酸的合成，使细菌的生长繁殖受阻而呈现抑菌作用。不需自身合成叶酸或只能利用现成叶酸的细菌对磺胺药不敏感。细菌对磺胺药能产生耐药性，对各种磺胺衍生物也可产生交叉耐药性。

磺胺药与对氨苯甲酸的分子结构

易吸收的磺胺内服后主要由小肠吸收，吸收率依磺胺和畜禽种类而异。磺胺药对各种家畜的平均吸收率顺序为磺胺二甲氧嘧啶＞磺胺甲嘧啶＞4-磺胺-5，6二甲氧嘧啶＞磺胺＞磺胺甲氧嗪＞磺胺嘧啶＞磺胺噻唑。各种畜禽对磺胺药的吸收率顺序为家禽＞犬＞猪＞马＞羊＞牛。其钠盐注射后，可由肌肉、腹腔、乳腺迅速吸收。不易吸收的磺胺内服后，在消化道内能保持较高的浓度或分解释放出磺胺噻唑，直接发挥抗菌效能。外用磺胺可由创面或粘膜吸收。吸收的磺胺在血中部分以游离状态存在发挥抗菌效能，另一部分则与血浆蛋白疏松结合，结合后的磺胺不能进入细胞液。其结合率以牛最高，羊、猪、马次之。磺胺药的最低有效血浓度为5毫克/100毫升，严重感染时则为10～15毫克/100毫升。其在血中维持作用时间的长短常以半衰期表示，半衰期愈长维持作用时间愈久，反之则短。各种磺胺药在同一家畜血中的半衰期不尽相同，同一磺胺药在不同家畜血中的半衰期也不相同。除磺胺二甲嘧啶外，磺胺药在家畜血中的半衰期均较人短。4-磺胺-5，6二甲氧嘧啶人用为周效磺胺，而对多数动物仅能维持药效1～2天。畜禽内服磺胺药的半衰期比静脉注射要长。磺胺药在体内分布广泛，并能进入体液和胎盘。血中含量最多，肝、肾次之，神经、肌肉、脂肪中较少，脑脊液浓度一般较血低。磺胺嘧啶进入脑脊液量最多，为治疗脑部细胞感染的首选药。磺胺药主要在肝脏以乙酰化和氧化等方式进行代谢，失去抗菌活性。乙酰化率以牛最高，犬、禽最低。某些乙酰化磺胺（ST等）在尿中的溶解度很低，易在肾小管中析出结晶，损害泌尿道，故需碱化尿液。易吸收的磺胺主要由肾排泄，少量由乳汁及消化液排出，难吸收的磺胺则由粪排出。

长期大剂量用药，易出现尿液变化、胃肠反应、过敏、药疹、贫血、出血等不良反应。严格控制剂量和疗程，配用等量碳酸氢钠、增加饮水、及时停药或对症治疗，可避免或消除其反应。

磺胺类药物对呼吸道、胃肠道、泌尿道感染、肺炎、乳腺炎、子宫炎、球虫病、猪弓形体病及水肿病疗效较佳。对巴氏杆菌病、葡萄球菌病、坏死杆菌病、马腺疫、禽霍乱、猪萎缩性鼻炎、鸡和兔传染性鼻炎、口炎均有一定疗效。并可预防流行性感冒、马传染性脑脊髓炎等病的继发感染。根据磺胺药的作用特点和临床应用，分为抗全身感染用、抗肠道感染用及供局部外用磺胺等三类（见表1、2、3）。