肾上腺皮质分泌的固醇类激素。亦称皮质类固醇(corticosteroids)。是21碳孕烷环的衍生物。孕烷环为基本结构,按其作用分为两类:①肾上腺皮质外层球状带分泌调节水盐代谢的激素,称为盐皮质激素,如醛固酮和去氧皮质酮。②肾上腺皮质束状带分泌调节糖和蛋白质代谢的激素,称为糖皮质激素,如可的松和氢化可的松。超生理剂量应用时,有很强的抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克、影响代谢等作用。
肾上腺皮质分泌的固醇类激素。亦称皮质类固醇(corticosteroids)。是21碳孕烷环的衍生物。孕烷环为基本结构,按其作用分为两类:①肾上腺皮质外层球状带分泌调节水盐代谢的激素,称为盐皮质激素,如醛固酮和去氧皮质酮。②肾上腺皮质束状带分泌调节糖和蛋白质代谢的激素,称为糖皮质激素,如可的松和氢化可的松。超生理剂量应用时,有很强的抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克、影响代谢等作用。
皮质激素易从胃肠道吸收,作用较快,维持时间较短,为维持疗效,每天应给药3~4次。皮下或肌肉注射吸收缓慢,维持时间长达24小时。静脉注射吸收迅速,作用时间暂短。吸收入血后,少量呈游离状态,分布于体内各部位发挥特异作用,大部则与转运蛋白呈可逆性结合,逐渐释放以维持血药浓度。主要在肝代谢失活,大部与葡萄糖醛酸结合,少量与硫酸结合,形成水溶性物质,由尿和粪排出。
糖皮质激素作用复杂,能降低机体对各种刺激的反应性,呈现:①抗炎作用。增强组织细胞对急性炎症的抵抗力,抑制炎症反应,保持血管内皮细胞完整,收缩血管,降低毛细血管通透性,减少渗出和细胞浸润,缓解炎症症状;抑制慢性或后期炎症的纤维细胞增生和肉芽组织生成,减轻炎症部位粘连和疤痕形成。②抗免疫作用。能抑制巨噬细胞对抗原的摄取和处理,加速致敏小淋巴细胞解体,阻碍淋巴母细胞的生成和浆细胞生成抗体,影响5-羟色胺、缓激肽、组织胺等致炎物质的产生,干扰补体参与免疫反应。③抗毒素作用。本类药物对细菌外毒素并无保护作用,能降低细胞通透性,减轻细胞损伤,对抗细菌内毒素对机体的损害,缓解毒血症,退热,而使病情改善。④抗休克作用。能稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成,阻断α-受体的作用,解除内脏小动脉痉挛,改善微循环,增加心血输出量,增强机体的抗休克能力。⑤影响代谢。能增强肝肾糖原异生,抑制葡萄糖氧化,具有升高血糖和增加肝糖原,促进蛋白质分解,抑制其合成等作用。
①长期大量用药易引起类肾上腺皮质机能亢进,动物呈现无力、水肿、低血钾、糖尿、脱毛、肌肉萎缩变性、骨质疏松等症状。②长期大剂量用药而骤然停药,易引起肾上腺皮质机能不全症。动物呈现发热、无力、精神沉郁、食欲不振、血糖降低、血压下降、休克等症状。③长期用药能降低粒细胞和网状内皮系统的杀菌能力,抑制免疫过程,增强对感染的易感性,导致细菌入侵,局部感染扩散或二重感染,以及肝损伤或流产。
①用于各种严重的感染性疾病,如败血症、中毒性肺炎、中毒性菌痢、腹膜炎、产后子宫炎。必须与足量的抗菌药同用。②用于休克,对感染中毒性休克宜与抗菌药同用;过敏性休克宜与肾上腺素同用;创伤性休克、低血容量性休克在补液和补充电解质后应用。③用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、风湿热等自身免疫性疾病。④用于荨麻疹、支气管哮喘、过敏性皮炎、对光过敏、湿疹等过敏性疾病。⑤用于牛酮血症、羊妊娠毒血症等代谢疾病。⑥用于治疗关节关、腱鞘炎、粘液囊炎、乳腺炎、结膜炎、角膜炎、虹膜睫状体炎、周期性眼炎等局部性炎症。
常用制剂有:①醋酸可的松,又名皮质素,为白色或乳白色晶粉,不溶于水,稍溶于醇、醚,易溶于氯仿。本品是皮质激素制剂中作用较弱的一种,有较强的水、钠潴留的副作用。临床多用于局部炎症,治疗角膜炎、结膜炎和关节炎等。②氢化可的松,又名可的索,为白色晶粉,不溶于水,溶于醇。作用比可的松略强,水、钠潴留作用亦较强。临床应用静脉注射治疗严重的中毒性感染或其他危急病症。本品肌肉注射吸收少,作用弱。局部应用疗效强,故用于乳腺炎、眼科炎症、皮肤过敏性炎症、关节炎和腱鞘炎等治疗。③醋酸泼尼松,又名强的松,为白色或类白色晶粉,几不溶于水,可溶于醇和氯仿。是人工合成的皮质激素,抗炎作用较天然皮质激素强4~5倍。水、钠潴留副作用较轻。有良好的抗炎、抗毒素、抗过敏、抗休克等作用。用于各种严重感染、严重过敏性疾病、牛酮血症、风湿性关节炎等。④氢化泼尼松,又名强的松龙,白色或类白色晶粉,水中溶解极微。属人工合成皮质激素。作用均与泼尼松相似。其特点是可供肌肉注射、乳房内注入和关节腔内注射等。⑤地塞米松,又名氟美松,白色或近白色晶粉。无臭,味苦,在水中几乎不溶,溶于无水乙醇。作用较氢化可的松强25倍,水、钠潴留副作用极弱。应用同醋酸泼尼松。⑥肤轻松,又名仙乃乐,白色晶粉,无臭,不溶于水,溶于乙醇。作用比氢化可的松强100倍。吸收迅速,止痒作用强。0.025%的膏剂供外用治疗各种皮炎、搔痒症、湿疹等。
所有评论仅代表网友意见