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四环素类抗生素

一类具有菲烷结构的广谱抗生素。金霉素和土霉素分别为金色链丝菌和龟裂链丝菌培养液的提取物。四环素可由黑白链丝菌培养液提取,或用金霉素除氯制成。甲烯土霉素、强力霉素和二甲胺四环素等均为半合成抗生素。四环素类抗生素药物均属酸碱两性晶性物质,能与酸或碱结合成盐。常用其盐酸盐,具有广谱抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、放线菌及某些原虫均有抑制作用。

一类具有菲烷结构的广谱抗生素。金霉素和土霉素分别为金色链丝菌和龟裂链丝菌培养液的提取物。四环素可由黑白链丝菌培养液提取,或用金霉素除氯制成。甲烯土霉素、强力霉素和二甲胺四环素等均为半合成抗生素。四环素类抗生素药物均属酸碱两性晶性物质,能与酸或碱结合成盐。常用其盐酸盐,具有广谱抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、放线菌及某些原虫均有抑制作用。本类药物抗菌范围基本相同,但各菌株对个别药物的敏感性则有所差异。金霉素对革兰氏阳性菌作用较强。土霉素对原虫、绿脓杆菌、梭状芽胞杆菌、立克次体作用较强。四环素对大肠杆菌、变形杆菌等革兰氏阴性菌作用较强。强力霉素和二甲胺四环素对革兰氏阳性菌和阴性菌的作用均较其他四环素类抗生素作用强。去甲金霉素与甲烯土霉素作用强度相似。抗菌作用强度顺序:二甲胺四环素〉强力霉素〉甲烯土霉素、去甲金霉素〉四环素、土霉素、金霉素。本类药物为抑菌剂,低浓度呈抑菌作用,高浓度呈杀菌作用。抗菌机理相同,可抑制细菌氨基酰tRNA与核糖体的30S亚基结合,使肽链延长受阻,干扰了蛋白质的合成而呈现抑菌作用。金霉素、土霉素、四环素间可产生交叉耐药性,但二甲胺四环素及强力霉素例外。内服后部分吸收,一般2~4小时(牛4~8小时,鸡1小时)血药浓度可达高峰。本类药物可与肠道内Ca2+、Mg2+、Mn2+、Al3+、Fe2+等金属离子结合成络合物而抑制吸收。降低鸡饲料中的钙量可提高其血浓度。吸收后广泛分布于组织,易渗入胸腹腔、胎盘及乳汁中,不易透过血脑屏障,并能浓集于骨骼、牙齿、肝脏和生长旺盛的组织(肿瘤)。对组织透过率以四环素最高,金霉素最低。主要经肾排泄,尿中浓度较高。部分经胆汁排泄,肠道重吸收,形成肝肠循环。肾功能不全时,强力霉素可改道从肠腔分泌排出。常见注射部位发炎、坏死,内服导致消化紊乱或二重感染、维生素B或K缺乏症和肝损害等不良反应。主要用于防治马腺疫、炭疽、巴氏杆菌病钩端螺旋体病、白痢、伤寒、副伤寒、布氏杆菌病、乳腺炎、子宫炎、腐蹄病、放线菌病等。对猪喘气病和马鼻疽也有较好疗效。强力霉素多用于防治呼吸道感染症。