对某种毒物中毒有特殊解毒作用的药物。是针对中毒原因进行解毒的对因治疗药物。对某些中毒病的解救起特殊的治疗效果。用于有机磷酸脂、有机氟、重金属与类金属、亚硝酸盐及氢氰酸等中毒病的解救。有机磷酸酯类中毒的解毒药它们都能不可逆地抑制胆碱酯酶的活性。
对某种毒物中毒有特殊解毒作用的药物。是针对中毒原因进行解毒的对因治疗药物。对某些中毒病的解救起特殊的治疗效果。用于有机磷酸脂、有机氟、重金属与类金属、亚硝酸盐及氢氰酸等中毒病的解救。
它们都能不可逆地抑制胆碱酯酶的活性。有机磷酸酯类药物经口或通过皮肤、呼吸道进入体内后与体内胆碱酯酶结合形成磷酰化胆碱酯酶,则失去水解乙酰胆碱的活性,导致体内乙酰胆碱蓄积而中毒,产生胆碱能神经过度兴奋的一系列症状。解毒药主要有两类:①生理对抗解毒剂。主要用阿托品类抗胆碱药,以对抗乙酰胆碱对M受体的兴奋作用(见传出神经药)。②胆碱酶复活剂。能使被抑制的胆碱脂酶迅速恢复正常。此类药品在体内吸收快,分布于肝、肾、脾、心等器官,由尿中排出。对轻度中毒的动物,可单用阿托品解毒。对重患动物应与胆碱酯酶复活剂并用,两者尚须反复使用。
化学名为吡啶-2-甲醛肟碘甲烷,又称解磷定、派姆(PAM)。黄色晶粉,略溶于水。在碱性溶液中不稳定,易水解成氰化物,有剧毒,忌与碱性药物配伍应用。本品具有迅速复活胆碱酯酶的作用,显效快,破坏也快。一次给药作用约能维持2小时,需反复给药,连续用药无蓄积作用。不易透过血脑屏障,对中枢神经中毒症状疗效较差。对内吸磷(1059)、对硫磷(1605)、乙硫磷等急性中毒的疗效显著;对乐果、敌敌畏、敌百虫、马拉硫磷等中毒及有机磷慢性中毒疗效较差。
作用与碘磷定相似。对敌百虫、敌敌畏中毒疗效差;对乐果、马拉硫磷等中毒疗效不确切或无效。其特点除可供静脉注射外,还可用于肌肉注射,其毒性较低。
作用同碘磷定。其特点是作用较强,较持久,脂溶性高,易通过血脑屏障,对中枢神经系统症状疗效较好。
汞、银、铅、铜、锰、铬、锌、镍等金属;砷、锑、磷、铋等类金属,均能导致动物中毒。解毒剂有两类:①含巯基解毒剂。如二巯基丙醇、二巯基丙磺酸钠、二巯基丁二酸钠、依地酸钙钠、青霉胺等。这类药物属竞争性解毒剂。其中所含巯基易与金属及类金属络合而成无毒、难解离的环状化合物,由尿排出。由于这类药物与金属、类金属的亲和力比酶强,不仅可防止金属及类金属与含巯基的酶结合,还能夺取已经与酶结合的金属、类金属,使酶系统的巯基释放出来,恢复活性,从而呈现解毒作用。②金属络合解毒剂。这是一类强力络合剂,如依地酸钙钠、依地酸二钠等,能与多种金属离子形成无毒性、稳定、不解离、但可溶解的络合物,由尿排出。
二巯基丙醇、巴尔(BAL),无色易流动液体,有强烈蒜臭。能溶于水、醇、植物油及其他有机溶媒中。水溶液不稳定。常以其植物油溶液肌肉注射。
二巯基丙醇、二巯基丙磺酸钠及二巯基丁二酸钠等,均因分子中具有两个活性巯基,夺取已与组织中酶系统结合的金属、类金属,形成不易解离的无毒性络合物,而由尿排出,使巯基酶恢复活性,从而解除金属、类金属引起的中毒症状。用于砷、汞、锑中毒,亦用于铋、铬、钴、铜、锌等中毒。由于这类药物是竞争性解毒剂,因此必须及早用药并使用足够剂量。如大量重金属中毒或解救不及时则疗效不佳。由于形成的络合物可有部分逐渐解离出二巯基丙醇,并很快被氧化,游离的金属仍能引起中毒现象,必须反复给予足够量,使游离的金属再度与二巯基丙醇结合,直至排出为止。
青霉胺,白色或近白色细微晶粉,有臭,能吸湿,性稳定。极易溶于水(1∶1)。1%水溶液pH为1.8~2.4。为青霉素的代谢产物,含巯基的氨基酸。对铜、汞、锌、铅等重金属离子有较强的络合作用。内服给药迅速吸收,不易破坏,由尿排出迅速,可促进重金属毒物排泄。青霉胺解毒效果较二巯基丙醇及依地酸钙钠稍差,但毒性较二巯基丙醇低。
动物内服大量亚硝酸盐或者硝酸盐,进入胃肠后,转化为亚硝酸盐,则引起亚硝酸盐中毒。解毒原则是使用合适的还原剂,使高铁血红蛋白还原为血红蛋白。
又名美蓝。本品为氧化还原剂。对血红蛋白有相反的两种作用。高浓度时,能直接使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白,因此可解除氰化物中毒;低浓度时,因体内葡萄糖被氧化的同时,形成还原型脱氢辅酶,后者能将氧化型亚甲兰还原成为无色的还原型亚甲兰。还原型亚甲兰又将高铁血红蛋白还原成血红蛋白,其本身再被氧化成氧化型亚甲兰。在应用时严格把握剂量十分重要。大量的维生素丙和葡萄糖对高铁血红蛋白也有还原作用,可与亚甲兰合用。
氢氰酸和氰化物是毒性极强、作用迅速的毒物。动物由于食入大量含氰化物的植物,如马铃薯幼芽、高粱及玉米幼苗、苦杏仁、亚麻子、三叶草、南瓜藤、甜菜渣、木薯、枇杷仁、橡胶树叶及种子等均可引起中毒;农业上用的除莠剂,如石灰氮;熏蒸仓库用的杀虫剂,如氰化钠;工业生产中用的氰化钾等,亦常导致动物的中毒。吸收进入组织中的氰离子与组织中氧化型细胞素氧化酶(呼吸酶)中的三价铁结合,形成氰化细胞色素氧化酶,阻止酶内三价铁色素的还原,使组织细胞不能及时获得足够的氧,造成组织细胞因缺氧而中毒。中毒解救:应用氧化剂,如亚硝酸盐或亚甲兰,可使部分低铁血红蛋白氧化为高铁血红蛋白,后者与氰化物有高度亲和力,形成氰化高铁血红蛋白。一方面,阻止氰化物与组织的细胞色素氧化酶结合,另一方面,所形成的高铁血红蛋白还能夺取已经与细胞色素氧化酶结合的氰离子,恢复酶的活性,从而产生解毒作用。但氰化高铁血红蛋白仍可部分解离出氰离子,再产生毒性。因此,还应配合应用硫代硫酸钠进行解毒。
又名大苏达、次亚硫酸钠,无色透明或结晶性粉末。具潮解性,极易溶于水,水溶液呈微碱性。本品在酶的参与下能和体内游离的或与高铁血红蛋白结合的氰离子相结合,变为无毒的硫氰酸盐排出体外。
微黄色或白色晶粉,有潮解性。易溶于水,水溶液不稳定。为氰化物中毒的有效解毒剂。亚硝酸离子能与血红蛋白作用,使二价铁的血红蛋白氧化成为三价铁的高铁血红蛋白,后者与氰离子结合形成氰化高铁血红蛋白,则减低氰离子的毒性。
农药氟乙酰胺、氟乙酰钠等有机氟化物均有剧毒。其主要毒理作用是破坏机体的三羧酸循环。如氟乙酰胺在体内脱氨生成氟乙酸,后者与辅酶A作用,生成氟乙酰辅酶A,再与草酰乙酸作用生成氟柠檬酸。氟柠檬酸竞争地抑制乌头酸酶,从而阻断三羧酸循环的顺利进行,造成柠檬酸堆积,破坏细胞的正常功能,造成对动物的心脏和中枢神经系统的损害。解毒药为乙酰胺。
又名解氟灵。白色结晶性粉末,无臭,易溶于水。乙酰胺的化学结构与氟乙酰胺相似,能竞争某些酶,如酰胺酶,使不产生氟乙酸,从而消除氟乙酸对机体三羧酸循环的毒性作用。本品具有延长中毒潜伏期,减轻症状或制止发病的作用。
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