药物经机体进行吸收、分布、代谢与排泄等过程。药物作用于机体影响某些器官与组织的功能；同时，机体也作用于药物，使药物在体内经过吸收、分布、代谢或转化，最后排出体外。药物的上述过程要通过生物膜来实现。生物膜主要由类脂质和蛋白质组成，一些脂溶性大分子药物可以通过类脂质生物膜进行转运；小分子极性药物可通过膜孔进行转运，统称为被动转运。特点是药物可由高浓度向低浓度扩散，不消耗能量。
药物经机体进行吸收、分布、代谢与排泄等过程。药物作用于机体影响某些器官与组织的功能；同时，机体也作用于药物，使药物在体内经过吸收、分布、代谢或转化，最后排出体外。药物的上述过程要通过生物膜来实现。生物膜主要由类脂质和蛋白质组成，一些脂溶性大分子药物可以通过类脂质生物膜进行转运；小分子极性药物可通过膜孔进行转运，统称为被动转运。特点是药物可由高浓度向低浓度扩散，不消耗能量。一些大分子非脂溶性药物可以通过酶和载体进行转运，需要消耗能量，称之为主动转运。
指药物从用药部位进入血液循环的过程。药物吸收快、慢、难、易，受许多因素的影响。①药物本身的理化性质。例如硫酸钡不溶于水和脂肪，内服不吸收，用于胃肠造影。酸性有机药物如水杨酸钠类、巴比妥类，在酸性胃液中不解离，呈脂溶性，在胃中易吸收。碱性有机药物如生物碱类，在胃液中大部分解离，故难以吸收，到肠内碱性环境中才被吸收。②给药途径。静脉注射时，药物直接进入血液循环。肌肉、皮下注射，药物可通过局部毛细血管和淋巴管吸收。内服给药，通过小肠粘膜吸收。
药物吸收后，随血液循环向全身分布。有些药物对某些组织有特殊亲和力，例如碘浓集于甲状腺中；汞、锑、砷等以及类金属在肝、肾中沉积较多。血脑屏障以及药物与血浆蛋白的结合，影响药物的分布。水溶性药物，如青霉素难以通过血脑屏障；脂溶性药物乙醚、氯仿易于通过血脑屏障。与血浆蛋白结合的药物无药理活性，并不易透过血脑屏障。与血浆蛋白结合率低的药物，如磺胺嘧啶在脑脊液中含量高。
大多数药物在体内都要经过氧化、还原、水解与结合等化学变化，使药效减低或丧失。也有少数药物只有经过代谢才产生药效，如水合氯醛还原为三氯乙醇才使药效加强。药物代谢主要在肝脏。肝功能不良，影响药物代谢，容易引起中毒。
药物最后都要从机体排出。肾脏是药物排泄的主要途径。当肾功能障碍时，则排泄药物的能力明显减弱，因此必须减少给药剂量或延长给药间隔时间。一般酸性药物在碱性尿液中排泄较多，碱性药物在酸性尿中排出较多。因上述两种情况药物解离多，不易在肾小管重吸收，故排出多。例如，巴比妥是弱酸，用碳酸氢钠使尿液碱化后，即可使排泄增加，水杨酸类如与碳酸氢钠同服，其排泄加快，血药浓度减低。有些药物经肝脏入胆汁再随胆汁进入肠中，再部分由肠重吸收，形成肝肠循环。具有挥发性的药物主要通过呼吸道排泄，例如挥发油、酒精等。有些药物可通过血乳屏障自乳汁中排出。
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