药物产生作用的原理。是药效动力学的根本问题。药物作用引起机体机能活动的改变，如兴奋或抑制现象，并不能说明药物作用的本质。大多数药物是通过药物小分子与机体大分子即受体相结合才能产生作用。受体是位于细胞膜或细胞内的一种蛋白质或酶，能同体内神经传导递质、激素或其他内源性物质或某些药物相结合，从而产生一系列生化反应，表现为细胞或组织器官机能的兴奋或抑制。受体有高度特异性，与乙酰胆碱结合的受体为胆碱能受体，与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称肾上腺素能受体。它们都能特异性地与相应的递质结合，形成递质—受体复合物，表现出不同的生理效应。药物与受体结合是药物产生作用的第一步。这种结合是属于化学性的，要通过各种化学键，与受体的巯基、羧基、氨基等活性基团相结合。这种结合是可逆的，并符合质量作用定律。当细胞外液药物的浓度降低时，药物与受体间的键就裂解，药物作用就停止。药物与受体呈共价键牢固的结合，维持作用时间较长。例如有机磷杀虫药与胆碱酯酶上的丝氨酸就是呈共价键结合。有些药物的受体可能是酶。例如许多激素和某些药物都是通过激活腺苷酸环化酶的放大系统而呈现作用。哺乳动物各种组织中普遍存在腺苷酸环化酶。但是在特定组织中，这种酶只能被特定激素激活。例如，肾上腺皮质激素中的酶，只能被促肾上腺皮质激素激活。甲状腺中的环化酶只能被促甲状腺素激活。当激素与特异受体结合后，则激活环化酶，使腺苷三磷酸变为环磷腺苷（cAMP）产生生物效应。把递质或激素看作是“第一信使”，则环磷腺苷就是“第二信使”。环磷腺苷能控制细胞内部许多代谢过程。有些药物如麻醉药、催眠药和乙醇的生物活性不是决定于药物—受体的相互作用，而是决定于药物在细胞某种部位中的相对饱和度。化学上无关的药物可在同一相对饱和度时产生同样效应。这种情况不是特异性受体产生的作用，而是由于药物在某种细胞部位达到饱和水平时，它们干扰了某种代谢功能所致。