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中枢神经兴奋药

一类有选择性兴奋中枢神经系统机能活动的药物。这类药物对中枢各个部位都有兴奋作用。产生中枢兴奋的机制,一是阻断中枢抑制性功能,相对地增强兴奋的扩布。二是直接对神经元的兴奋。

一类有选择性兴奋中枢神经系统机能活动的药物。这类药物对中枢各个部位都有兴奋作用。产生中枢兴奋的机制,一是阻断中枢抑制性功能,相对地增强兴奋的扩布。二是直接对神经元的兴奋。分为:①大脑兴奋药,主要兴奋大脑皮质和脑干上部,引起动物觉醒、精神兴奋与运动亢进,代表药有咖啡因;②延髓兴奋药,对延髓生命中枢有较高的选择性,常用药有尼可刹米、戊四氮、樟脑与回苏灵等;③脊髓兴奋药,小剂量提高脊髓反射兴奋性,大剂量则导致强直性惊厥,士的宁为典型代表药。

咖啡因

质轻,有光泽,针状结晶;无臭,味苦,难溶于水及醇。与苯甲酸钠等量混合为苯甲酸钠咖啡因或称安钠咖,易溶于水。常制成安钠咖注射液作强心药用。因咖啡因能抑制磷酸二酯酶,延长并增强环腺苷酸(cAMP)的作用。cAMP能促进心肌细胞外的钙离子进入细胞内,并能使细胞内结合的钙转变为游离的钙。常规用药即能直接兴奋心肌,增强心肌收缩力,增加心率及心输出量。常用于过劳、高热、中毒、中暑(如日射病、热射病)等过程中的急性心脏衰弱。强心作用迅速,持续时间短。对中枢神经系统,小剂量即能增强大脑皮质兴奋过程;大剂量则兴奋延髓呼吸中枢与血管运动中枢。特别当这些中枢抑制时,作用更为显著。主要用于对抗药物或急性感染中毒引起的中枢抑制,与溴化物配伍,能调节大脑皮质兴奋与抑制过程,使失调的功能恢复平衡。

尼可刹米(可拉明)

无色或微黄色的微粘稠性液体;稍有芳香及苦味,能与水混合。选择性地兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快。用于中枢性呼吸及循环衰竭,以及麻醉药及其他中枢抑制药中毒的解救。

士的宁(番木鳖碱)

硝酸盐为无色针晶;能溶于水,味极苦。对脊髓有选择性兴奋作用,可提高骨骼肌的紧张度。对大脑皮质也有一定兴奋作用,可提高感觉区敏感度,过量产生惊厥。主要用于中枢性不全麻痹,如后躯、膀胱麻痹,阴茎下垂等。本品为剧毒药,安全范围小,应用时注意剂量。中毒时,可用巴比妥类药物或水合氯醛解救。

其他中枢兴奋药