含有青霉烷基的β-内酰胺类抗生素。按青霉素的来源，分为天然青霉素和半合成青霉素。

是从青霉菌属某些菌种培养液中提取的抗生素，主要有青霉素G、F、X、双氢F、V、O、N等。青霉素的基本结构为母核6-氨基青霉烷酸（6-APA）与侧链R—C＝O结合，青霉素G含量最高，作用最强，最为常用。

青霉素G（苄青霉素），为性质不稳定的有机酸，难溶于水；其钾（钠）盐为白色晶粉，极易溶于水，有引湿性，性质较稳定。遇热分解失效。青霉素的抗菌活性常用国际单位（IU）表示。青霉素G为窄谱抗生素，对大多数革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性球菌、放线菌及螺旋体均有强大的抗菌作用；对革兰氏阴性杆菌作用较弱；对结核杆菌、立克次体、病毒无效。低浓度药液仅有抑菌作用，高浓度则有强大的杀菌作用。对青霉素敏感的细菌有葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、猪丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、梭状芽胞杆菌、产气荚膜杆菌、李氏杆菌、牛放线菌及钩端螺旋体。细菌对青霉素一般不易产生耐药性，但金黄色葡萄球菌分泌的青霉素酶打开青霉素G6-APA结构中的β-内酰胺环而使其失活，产生耐药菌株。内服后易被胃酸和消化酶破坏，吸收较少；肌肉或皮下注射吸收迅速，30分钟血药浓度即达峰值，有效浓度维持6～8小时。本品普鲁卡因盐或苄星青霉素等长效制剂吸收缓慢，有效浓度维持24小时以上。青霉素吸收后与血清蛋白呈可逆性结合，迅速分布于各组织、胎盘及体液，肾、肝、肌肉、小肠及脾脏中浓度较高，骨骼、唾液、乳汁、脑脊髓液中浓度很低。主要由肾小管分泌排泄，少量由胆汁和乳汁排出。禽类排泄速度比家畜快2～3倍。主要用于治疗猪丹毒、炭疽、气肿疽、破伤风、恶性水肿、马腺疫、坏死杆菌病、肾盂肾炎、乳腺炎、子宫炎、放线菌病、钩端螺旋体病、呼吸道感染等。青霉素毒性极微，马、骡、猪、犬应用青霉素有时能出现不良反应。直接注入脑脊液内能引起兴奋、搐搦或惊厥；大剂量快速静脉注射本品易导致高血钾症；个别家畜用药后，有时可出现荨麻疹、水肿、皮炎、发热、出汗、关节肿胀、肌肉震颤、呼吸促迫、频繁起卧、嗜酸性粒细胞增多等症状，严重时出现过敏性休克而致死。

半合成青霉素

分为耐酶青霉素和广谱青霉素两类（见表）。